Tipi di antiemetici

I farmaci antiemetici possono essere suddivisi nelle seguenti classi:

• antiserotoninergici (antagonisti dei recettori 5-HT₃ della serotonina), come l'ondansetrone, il granisetrone e il tropisetrone. Gli antiserotoninergici sono potenti antiemetici che trovano largo impiego nel trattamento della nausea e del vomito, anche gravi, causati dalla chemioterapia e dalla radioterapia, nonché nella prevenzione della nausea e del vomito postoperatori, provocati dai farmaci utilizzati durante un intervento chirurgico. Sono, inoltre, impiegati per ridurre la nausea e il vomito da infezioni dello stomaco e dell'intestino (gastroenteriti)
• antidopaminergici (antagonisti dei recettori D₂ della dopamina), quali, ad esempio, la proclorperazina, la perfenazina, la clorpromazina e l'aloperidolo. Gli antidopaminergici sono efficaci nel controllo della nausea e del vomito di natura postoperatoria e, in associazione con altri antiemetici, nella prevenzione della nausea e del vomito da chemioterapia e radioterapia. Alcuni antidopaminergici sono indicati anche nel trattamento della nausea e del vomito correlati all'emicrania e ai disturbi dell'orecchio interno (labirintiti). Rientrano in questa classe di antiemetici il domperidone e la metoclopramide, due farmaci procinetici che, favorendo il transito intestinale, sono comunemente utilizzati per combattere la nausea e il vomito causati da disturbi della digestione, malattia da reflusso gastroesofageo e ritardato svuotamento dello stomaco (gastroparesi). Il domperidone, inoltre, si è dimostrato efficace contro la nausea e il vomito indotti dalla terapia con levodopa nelle persone colpite dalla malattia di Parkinson
• antistaminici (antagonisti dei recettori H₁ dell'istamina), come il dimenidrato, la ciclizina, la cinnarizina e la prometazina, normalmente usati per alleviare i disturbi causati dalle allergie. Gli antistaminici sono farmaci con moderati effetti antiemetici e vengono spesso utilizzati in combinazione tra di loro o con altri antiemetici. Sono particolarmente indicati nel controllo della nausea e del vomito associati a disturbi dell'orecchio interno e al cosiddetto mal da movimento (cinetosi), come il mal di mare e il mal d'auto, provocato dagli spostamenti sui mezzi di trasporto. Sono, inoltre, considerati farmaci di prima scelta nel trattamento della nausea e del vomito gravi e continui in gravidanza (iperemesi gravidica), da utilizzare esclusivamente sotto controllo medico
• antimuscarinici (antagonisti dei recettori muscarinici). La loro indicazione principale è la prevenzione e il trattamento della nausea e del vomito da movimento (cinetosi). Il farmaco di maggior consumo è la scopolamina (o ioscina), disponibile anche sotto forma di cerotti a rilascio graduale da applicare dietro l'orecchio. Se utilizzati almeno 2 ore prima di intraprendere un viaggio, i cerotti assicurano un buon controllo dei disturbi (sintomi) per almeno 3 giorni
• antagonisti NK₁ (antagonisti del recettore della neurochinina₁ (NK₁), quali l'aprepitant e il fosaprepitant. Questi antiemetici vengono impiegati nel corso di trattamenti chemioterapici a base di farmaci, come il cisplatino, che possono provocare attacchi di nausea e vomito altamente o moderatamente violenti. Associati ai corticosteroidi e agli antiserotoninergici, gli antagonisti NK₁ garantiscono un'efficace protezione sia da nausea e vomito che insorgono entro le prime 24 ore dalla terapia (emesi acuta) sia da nausea e vomito che si manifestano dopo le 24 ore protraendosi, a volte, per più giorni (emesi ritardata). Vengono, inoltre, utilizzati nel controllo della nausea e del vomito postoperatori
• benzodiazepine, come il diazepam, l'alprazolam e il lorazepam, comunemente impiegate per ridurre l'ansia e favorire il sonno. Le benzodiazepine sono in grado di combattere efficacemente la nausea e il vomito anticipati (emesi anticipatoria), che si manifestano prima della seduta chemioterapica, soprattutto nelle persone che hanno sperimentato nausea e vomito severi o frequenti in un ciclo precedente di chemioterapia. I sintomi anticipatori, caratterizzati da una forte componente ansiosa, possono essere scatenati dalla vista e dall'odore dell'ambiente in cui si effettua il trattamento o addirittura dalla sola idea di doversi sottoporre alla terapia
• corticosteroidi (o cortisonici), usati principalmente come antinfiammatori e immunosoppressori. Il corticosteroide più utilizzato, singolarmente o associato ad altri antiemetici, è il desametasone, di comprovata efficacia nel trattamento della nausea e del vomito, anche ritardati, da chemioterapia. È, inoltre, largamente impiegato nella prevenzione della nausea e del vomito di natura postoperatoria
• cannabinoidi (derivati della Cannabis). I farmaci a base di cannabinoidi sono considerati un trattamento antiemetico di riserva rispetto alle opzioni terapeutiche convenzionali, da utilizzare per la riduzione della nausea e del vomito indotti da chemioterapia, radioterapia e terapia per HIV nel caso in cui i trattamenti antiemetici tradizionali non siano risultati efficaci

Effetti indesiderati (collaterali) degli antiemetici

Gli antiemetici, come tutti i medicinali, possono provocare la comparsa di effetti indesiderati (collaterali) che variano in funzione del tipo di farmaco utilizzato.

Si tratta, normalmente, di disturbi lievi e transitori che si risolvono spontaneamente con l'interruzione della terapia.

In generale, gli effetti collaterali più frequenti degli antiemetici sono:

• sonnolenza
• stanchezza e senso di affaticamento (astenia)
• mal di testa
• stitichezza (stipsi)
• visione offuscata
• secchezza della bocca
• difficoltà ad urinare (ritenzione urinaria)

Gli antidopaminergici, soprattutto se assunti ad alte dosi e per periodi prolungati, possono provocare secrezione di latte dai capezzoli della donna e dell'uomo (iperprolattinemia) e disturbi del movimento (effetti extrapiramidali).

La lista completa degli effetti collaterali di ciascun farmaco è contenuta nel foglio illustrativo che accompagna ogni medicinale, disponibile in formato digitale sulla banca dati farmaci dell'Agenzia Italiana del Farmaco (AIFA).

Precauzioni d’uso

Gli antiemetici devono essere presi per periodi di tempo limitati, rispettando le indicazioni e le dosi raccomandate dal medico o dal farmacista e riportate nel foglio illustrativo presente in ogni confezione di medicinale.

Alcuni antiemetici sono controindicati nei bambini e nelle persone anziane o con problemi di salute, nonché durante la gravidanza e l'allattamento.

Inoltre, possono interferire con numerosi medicinali usati per la cura di altri disturbi, aumentandone o riducendone gli effetti. Così, ad esempio, gli antistaminici, che inducono sonnolenza, possono provocare effetti simili al sovradosaggio se assunti contemporaneamente ad altri farmaci con effetti sedativi, come alcuni prodotti a base di codeina comunemente usati per la tosse.

Prima di prendere un antiemetico da banco, quindi, è bene chiedere il parere del medico o del farmacista e leggere attentamente le istruzioni contenute nel foglio illustrativo per evitarne un uso improprio con conseguenze anche gravi per la salute.

Gravidanza e allattamento

La nausea e il vomito in gravidanza, nella maggior parte dei casi, possono essere controllati con semplici attenzioni verso l'alimentazione e modifiche dello stile di vita.

Se invece si manifestano episodi violenti e ripetuti di nausea e vomito (iperemesi gravidica), la situazione è più seria, in quanto nausea e vomito possono impedire alla futura mamma di alimentarsi correttamente, fino a provocare perdita di peso, disidratazione e squilibri metabolici. In questi casi il medico o il ginecologo vanno consultati per valutare una terapia farmacologica, o, nelle forme più gravi, il ricovero ospedaliero.

Gli antiemetici più efficaci e sicuri in gravidanza sono gli antistaminici (in particolare prometazina e dimenidrato), raccomandati dall'AIFA come farmaci di prima scelta. In caso di insuccesso della terapia, la scelta successiva è rappresentata, nell'ordine, da proclorperazina, clorpromazina o metoclopramide (antidopaminergici), così come indicato dall'AIFA.

Recentemente è stato introdotto in commercio un nuovo farmaco per il trattamento della nausea e del vomito in gravidanza, che utilizza una combinazione di doxilamina (un antistaminico) e piridossina, più conosciuta come vitamina B6 (di cui sono già noti gli effetti antinausea durante la gestazione).

Quest'associazione antiemetica, nuova per l'Italia ma già utilizzata in altri Paesi da diversi anni, ha dimostrato una significativa capacità di riduzione della nausea e del vomito gravidici ed è raccomandata dalle linee guida dell'Associazione dei ginecologi ostetrici americani (American College of Obstetricians and Gynecologists, ACOG) quale terapia farmacologica d'elezione.

Poiché alcuni antiemetici attraversano il latte materno, seppur in quantità minime, prima di assumerli mentre si allatta al seno è necessario acquisire il parere del medico, che potrebbe prescrivere la sospensione dell'allattamento.

Bibliografia

Flake ZA, Linn BS, Hornecker JR. Practical Selection of Antiemetics in the Ambulatory Setting. American Family Physician. 2015 Mar 1;91(5): 293-6

Fallon R, Boulger S, Fraser C, Moriarty K. Recommended drug options for nausea and vomiting. Prescriber. 2010 February 19; 21(4): 18-33

Link approfondimento

Agenzia Italiana del Farmaco (AIFA). Per te e per me, mamma: guida al corretto uso dei farmaci in gravidanza